May 28

НАУЧНО PRO: ИБУТАМОРЕН

Ибутаморен, также известный под кодовым названием MK-677, часто ошибочно относят к категории SARMs (селективных модуляторов андрогенных рецепторов). Однако на самом деле он не имеет к ним прямого отношения. Ибутаморен — это мощный, перорально активный, длительно действующий секретагог гормона роста (GH) и агонист грелинового рецептора [1] [2] [3]. Проще говоря, это эффективный бустер выработки собственного гормона роста и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) [4] [5].

Важным преимуществом Ибутаморена является его высокая биодоступность при пероральном приеме, что устраняет необходимость в инъекциях [6]. Он является нестероидным соединением и, что крайне важно, не вторгается в естественную гормональную систему таким образом, чтобы подавлять выработку собственных мужских гормонов, поэтому, не требует проведения послекурсовой терапии (ПКТ).

Увеличение выработки Гормона Роста и ИФР-1:

Основной механизм действия Ибутаморена заключается в стимуляции гипофиза для увеличения секреции гормона роста, что, в свою очередь, приводит к повышению уровня ИФР-1 в крови (см. [1] [2] [4] [5]). Этот эффект является дозозависимым и устойчивым при длительном приеме [7]. Исследования показывают, что MK-677 эффективно повышает уровни GH и ИФР-1 как у молодых, так и у пожилых людей, а также у пациентов с дефицитом гормона роста [8]. Семидневный прием MK-677 у здоровых молодых мужчин увеличивал частоту пульсации GH (преимущественно за счет низкоамплитудных пиков) и дозозависимо повышал ИФР-1 [9]. Уровни ИФР-связывающего белка 3 (IGFBP-3) также повышались (см. [7] [9]).

Влияние на минеральную плотность костей:

Увеличение уровней гормона роста и ИФР-1 положительно сказывается на здоровье костной ткани.

  • Многочисленные исследования показали, что прием Ибутаморена, например, в дозировке 25 мг в день, способствует увеличению маркеров костеобразования (таких как остеокальцин, С-концевой пропептид проколлагена I типа (PICP) и проколлаген III типа (PIIINP)) и маркеров костной резорбции (как С-концевой телопептид коллагена I типа (CTX) и соотношение гидроксипролина/креатинина в моче). Это указывает на усиление общего костного метаболизма (обновления кости) [10] [11] [12]. При длительном применении (12 месяцев) у пожилых людей наблюдались изменения в минеральной плотности кости, согласующиеся с увеличением ее ремоделирования [13]. Это делает его перспективным средством для профилактики и лечения остеопороза.

Рост мышечной массы и антикатаболический эффект:

Ибутаморен демонстрирует значительный потенциал в увеличении мышечной массы (безжировой массы, FFM) и предотвращении ее потерь.

  • Повышение уровней GH и ИФР-1, а также возможное увеличение аппетита за счет активации грелиновых рецепторов, способствуют анаболическим процессам в организме. Исследования на здоровых молодых мужчинах показали увеличение безжировой массы тела при приеме MK-677 (см. [11] [14]). У пожилых людей ежедневный прием 25 мг MK-677 в течение 12 месяцев приводил к значительному увеличению безжировой массы (в среднем на 1.1 кг по сравнению со снижением на 0.5 кг в группе плацебо) (см. [13]).
  • Ибутаморен эффективно противодействует катаболизму (распаду мышечного белка), вызванному дефицитом калорий. В исследовании на здоровых добровольцах, находящихся на низкокалорийной диете, MK-677 (25 мг/день) обращал вспять диет-индуцированный отрицательный азотистый баланс, переводя его в положительный, что свидетельствует о сохранении белка [15]. Это свойство делает его полезным для сохранения мышц во время диеты или при состояниях, связанных с потерей мышечной массы, таких как саркопения (возрастная потеря мышечной массы) [16].

Влияние на композицию тела и жировую массу:

  • Увеличение безжировой массы: Как указано выше, MK-677 последовательно увеличивает безжировую массу (см. [11] [13] [14]).
  • Влияние на жировую массу: В исследовании на здоровых тучных мужчинах двухмесячный прием MK-677 не привел к значительному изменению общей или висцеральной жировой массы, хотя и увеличил безжировую массу и транзиторно повысил основной обмен веществ [17].
  • Потенциал при ожирении: Несмотря на возможное повышение аппетита, Ибутаморен рассматривается как потенциальное средство для лечения ожирения, вероятно, за счет увеличения безжировой массы и влияния на энергетический обмен (см. [17]).

Улучшение качества сна:

Качество сна является важным фактором общего здоровья и восстановления.

  • Исследование с участием молодых (18-30 лет) и пожилых (65-71 год) людей показало, что длительный прием Ибутаморена (MK-677) значительно улучшает качество сна. У молодых испытуемых при дозе 25 мг наблюдалось увеличение продолжительности IV стадии медленного сна примерно на 50% и REM-фазы (быстрого сна) более чем на 20%. У пожилых испытуемых (25 мг) REM-сон увеличился почти на 50%, а латентность REM-сна уменьшилась. Частота отклонений от нормального сна также снизилась в обеих группах (см. [7]). Многие пользователи также отмечают субъективное улучшение глубины и восстанавливающей силы сна.

Потенциал в борьбе со старением и влияние на продолжительность жизни:

Снижение выработки гормона роста и ИФР-1 является одним из признаков старения.

  • Ибутаморен, восстанавливая уровни GH и ИФР-1 до показателей, характерных для молодого возраста, может противодействовать некоторым аспектам старения, таким как саркопения и снижение плотности костей (см. [13] [16]).
  • Длительный прием MK-677 у пожилых людей приводил к устойчивому повышению GH и ИФР-1, улучшению композиции тела и положительным изменениям в азотистом балансе [18] [19] [20] (также, см. [13]).
  • Некоторые исследования связывают поддержание здорового уровня ИФР-1 с большей длиной теломер, что является одним из биомаркеров долголетия [21] (также, см. [13]).

Влияние на метаболизм глюкозы и другие показатели:

  • Уровень глюкозы и инсулинорезистентность: Важно отметить, что прием MK-677 может влиять на метаболизм глюкозы. В исследовании на пожилых людях ежедневный прием 25 мг в течение 12 месяцев приводил к увеличению уровня глюкозы в крови натощак (в среднем на 0.3 ммоль/л или 5 мг/дл) и снижению чувствительности к инсулину (см. [13]). У здоровых тучных мужчин двухмесячный прием MK-677 не изменял концентрацию глюкозы и инсулина натощак, однако тест на толерантность к глюкозе выявил нарушение гомеостаза глюкозы (см. [17]).
  • Липиды: В исследовании на пожилых людях наблюдалось снижение уровня холестерина ЛПНП, но не было различий в общем холестерине или ЛПВП по сравнению с плацебо (см. [13]).

Дозировки:

В большинстве исследований использовались дозировки Ибутаморена (MK-677) в диапазоне от 10 мг до 25 мг в сутки. Для увеличения минеральной плотности костей и улучшения композиции тела у пожилых людей часто использовалась дозировка 25 мг в день (см. [10] [11] [12] [13]). Эффекты, как правило, проявляются при длительном курсовом приеме.

Заключение:

Ибутаморен (MK-677) представляет собой интересный и перспективный препарат, который, не являясь стероидом или SARM, способен значительно повышать выработку собственного гормона роста и ИФР-1. Это приводит к целому ряду положительных эффектов, включая рост мышечной массы, улучшение плотности костей, улучшение качества сна и потенциальное замедление некоторых процессов старения. Его пероральная доступность и отсутствие подавления собственной выработки тестостерона делают его привлекательным вариантом.

Ибутаморен в нашем ассортименте!
[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8954023/
[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9329386/
[3] https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC41459/
[4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18056963/
[5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9238854/
[6] https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5632578/
[7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9349662/
[8] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21864752/
[9] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768828/
[10] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11238495/
[11] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9661080/
[12] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10404019/
[13] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18981485/
[14] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10352397/
[15] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9467534/
[16] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34751700/
[17] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9467542/
[18] https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2757071/
[19] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15066065/
[20] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14563498/
[21] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19913048/